本書是“十二五”職業(yè)教育國家規(guī)劃教材,本書也是“教學做”一體的項目化教材,本書修訂后成為新形態(tài)一體化教材(書中以二維碼的形式配套了微課和視頻資源),本書共分為四部分。
第一部分介紹了課程建設過程、藥物合成崗位(群)的典型工作任務及對應的職業(yè)能力要求、課程標準、教學情境的建立、考核方案等,對課程進行了整體設計和單元設計。第二部分按照崗位工作過程,編排了準備物料與確定工藝、使用與維護反應設備、合成氯霉素原料藥三個教學項目。每個項目中包括若干任務,每項任務包括布置任務、必備知識、實用案例、項目展示及評價、知識拓展、自主能力訓練項目六項內(nèi)容。第三部分列舉了對甲氧基芐氯等典型品種的工藝優(yōu)化過程及SOP,提供了項目化教學素材。第四部分按照基本知識、分析與提高、綜合與應用三個層次編寫綜合練習,供不同層次與不同要求的學生選用。
李麗娟,河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學院,教研部主任、教授,1987年畢業(yè)于河北工學院有機化工專業(yè),在制藥企業(yè)從事藥物合成生產(chǎn)工藝、新產(chǎn)品開發(fā)等工作,任技術(shù)員、工程師。1998調(diào)入河北化工學校(現(xiàn)河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學院),從事制藥工程、生化制藥技術(shù)專業(yè)的理論與實踐教學、專業(yè)建設與教學研究等工作。主持“從6-APA及7-ADCA廢液中回收苯乙酸”(立項Z2006417,成果證書20072120)、“現(xiàn)代制藥企業(yè)崗位人培養(yǎng)體系的構(gòu)建與實施”(立項JYGH2011002,成果證書2013652)等多項河北省教育廳立項課題。主編《化工實驗及開發(fā)技術(shù)》、《藥物合成技術(shù)》等多部教育部高職高專規(guī)劃教材、“十二五”職業(yè)教育國家規(guī)劃教材,主審《制藥工藝設計基礎(chǔ)》“骨干高職院校建設”規(guī)劃教材。主要講授課程有:藥物合成技術(shù)、藥物分離純化技術(shù)、制藥工程、化學制藥工藝、發(fā)酵技術(shù)等。主持歷屆制藥技術(shù)專業(yè)生產(chǎn)實習、畢業(yè)實習、畢業(yè)設計、畢業(yè)論文等實踐教學環(huán)節(jié)。主持歷屆“藥物合成工”“原料藥試驗工”、“生化藥品制造工”的職業(yè)技能鑒定,主持歷屆“藥物合成技能大賽”。進行多次企業(yè)職工培訓、GMP認證培訓,在校企合作中成績突出。
第一部分項目化教育實施前準備 / 1
一、工作過程分析及教學內(nèi)容的選取 / 1
二、課程教學內(nèi)容與培養(yǎng)目標 / 3
三、項目教學設計 / 4
四、項目教學工具 / 21
第二部分項目及實施 / 23
項目一準備物料與確定工藝 / 23
任務1物料準備與預處理 / 23
任務2工藝確定與控制 / 43
項目二使用與維護反應設備 / 60
任務1認識反應設備及輔助設備 / 60
任務2安裝、使用及維護反應設備 / 77
項目三合成氯霉素原料藥 / 88
任務1合成對硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)——氧化技術(shù) / 89
任務2合成對硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)——鹵化技術(shù) / 101
任務3合成對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)——烷基化技術(shù) / 113
任務4合成對硝基-α-乙酰氨基苯乙酮(氯霉素中間體C4)——;夹g(shù) / 124
任務5合成對硝基-α-乙酰氨基-β-羥基苯丙酮(氯霉素中間體C5)——縮合技術(shù) / 138
任務6合成對硝基-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(氯霉素中間體C6)——還原技術(shù) / 149
任務7合成氯霉素原料藥C——手性藥物制備技術(shù) / 163
第三部分典型案例及項目化教學素材 / 170
一、典型案例分析 / 170
案例一合成3-N,N′-二乙基-4-甲氧基乙酰苯胺工藝改進 / 170
案例二對甲氧基芐氯生產(chǎn)操作規(guī)程(SOP) / 172
案例三β-萘甲醚生產(chǎn)操作規(guī)程 / 178
案例四乙酸丁酯生產(chǎn)操作規(guī)程/ 181
二、項目化教學素材 / 187
素材1阿司匹林的合成與精制 / 187
素材2阿司匹林的生產(chǎn)工藝 / 188
素材3制備對硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)實訓 / 189
素材4制備對硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)實訓 / 190
素材5制備對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)實訓 / 192
素材6合成氯霉素原料藥C / 194
三、自主項目素材 / 198
自主項目1苯妥英鈉的制備與定性鑒別 / 198
自主項目2合成氯代環(huán)己烷 / 200
自主項目3相轉(zhuǎn)移催化法制備dl-扁桃酸 / 201
自主項目4離子交換樹脂作為催化劑制備乙酸芐酯 / 204
自主項目5鹽酸苯海索的制備 / 206
自主項目6撲熱息痛的制備與定性鑒別 / 208
自主項目7維生素C的精制 / 211
第四部分綜合練習 / 213
一、基本知識 / 213
二、分析與提高 / 215
三、綜合與應用 / 228
附錄藥物合成反應中常用的縮略語 / 235
參考文獻 / 239