目錄
前言
第一章 藥物化學與藥物名稱 1
第一節(jié) 藥物化學概述 1
一、藥物化學的研究內(nèi)容與研究任務 1
二、藥物化學的起源與發(fā)展 2
三、我國藥物化學的發(fā)展現(xiàn)狀 3
第二節(jié) 化學藥物的名稱 4
第二章 藥物的理化性質、化學結構與藥理活性 7
第一節(jié) 藥物的理化性質與藥理活性的關系 7
一、溶解度、分配系數(shù)對藥效的影響 8
二、酸堿度、解離度對藥效的影響 8
第二節(jié) 藥物的化學結構與藥理活性的關系 9
一、藥物與受體的相互鍵合作用對藥效的影響 9
二、藥物結構中的官能團對藥效的影響 11
三、藥物立體結構對藥效的影響 12
第三節(jié) 藥物的化學結構修飾 15
一、藥物的化學結構修飾對藥效的影響 15
二、藥物的化學結構修飾 18
第三章 藥物的體內(nèi)生物轉化 23
第一節(jié) 藥物代謝的酶 23
一、細胞色素P450 酶系 23
二、還原酶(系) 24
三、過氧化物酶和其他單加氧酶 25
四、水解酶 26
第二節(jié) 第Ⅰ相生物轉化 26
一、氧化代謝反應 26
二、還原代謝反應 30
三、水解代謝反應 31
第三節(jié) 第Ⅱ相生物轉化 32
一、與葡糖醛酸結合 32
二、與硫酸結合 33
三、乙�；�結合 33
四、甲基化結合 34
五、與氨基酸結合 34
六、與谷胱甘肽結合 34
第四章 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 36
第一節(jié) 麻醉藥 36
一、局部麻醉藥 36
二、全身麻醉藥 39
第二節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥 41
一、鎮(zhèn)靜催眠藥 41
二、抗癲癇藥物 49
第三節(jié) 精神疾病治療藥 55
一、抗精神病藥 56
二、抗抑郁藥 64
三、抗焦慮藥和抗躁狂藥 70
第四節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 71
一、鎮(zhèn)痛藥主要類型 71
二、阿片受體及阿片受體模型 78
三、新的鎮(zhèn)痛靶點 79
第五節(jié) 苯妥英鈉的合成 79
第五章 影響神經(jīng)遞質的藥物 83
第一節(jié) 擬膽堿藥和抗膽堿藥 83
一、擬膽堿藥 83
二、抗膽堿藥 86
第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥 90
一、腎上腺素受體激動劑 91
二、腎上腺素受體拮抗劑 95
第三節(jié) 琥珀酸氯丙那林的合成 99
第六章 心臟疾病藥物 102
第一節(jié) 抗心律失常藥 102
一、鈉通道阻滯劑 103
二、鉀通道阻滯劑 106
第二節(jié) 強心藥 107
第三節(jié) 抗心絞痛藥 110
一、NO供體藥物 111
二、鉀通道激活劑 113
第四節(jié) 硝酸異山梨酯的合成 113
第七章 調(diào)血脂藥和抗血栓藥 116
第一節(jié) 調(diào)血脂藥 116
一、降膽固醇藥 116
二、降三酰甘油藥 119
第二節(jié) 抗血栓藥 121
第三節(jié) 阿司匹林的合成 124
第八章 抗高血壓藥和利尿藥 127
第一節(jié) 抗高血壓藥 127
一、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑 128
二、交感神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑 132
三、鈣通道阻滯劑 139
四、血管擴張藥 143
第二節(jié) 利尿藥 144
第三節(jié) 硝苯地平的合成 146
第九章 消化系統(tǒng)藥物 149
第一節(jié) 抗?jié)�瘍�?149
一、H2 受體拮抗劑 149
二、質子泵抑制劑 152
第二節(jié) 促胃腸動力藥 153
第三節(jié) 止吐藥 156
一、5-HT3 受體拮抗劑 156
二、NK1 受體拮抗劑 157
三、其他止吐藥 158
第四節(jié) 肝膽疾病輔助治療藥物 159
一、肝病輔助治療藥物 159
二、膽病輔助治療藥物 159
第五節(jié) 利膽醇的合成 161
第十章 影響免疫系統(tǒng)的藥物 163
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 163
一、水楊酸類 163
二、苯胺類 164
三、吡唑酮類 165
第二節(jié) 非甾體類抗炎藥 166
一、吡唑酮類 166
二、鄰氨基苯甲酸類 167
三、芳基烷酸類 168
四、1,2-苯并噻嗪類 171
五、其他選擇性COX-2 抑制劑 172
第三節(jié) 抗變態(tài)反應藥 172
一、抗組胺藥 172
二、過敏反應介質阻釋劑 175
第十一章 合成抗菌藥 177
第一節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑 177
第二節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物 181
第三節(jié) 抗結核藥物 186
第四節(jié) 抗真菌藥物 191
第十二章 抗生素 196
第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素 196
一、青霉素類 198
二、頭孢菌素類 208
三、非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 216
第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素 221
第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素 225
第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 227
第五節(jié) 氯霉素類抗生素 230
第十三章 抗腫瘤藥 234
第一節(jié) 生物烷化劑 234
一、氮芥類 235
二、乙撐亞胺類 239
三、磺酸酯類 240
四、亞硝基脲類 241
五、金屬鉑配合物 243
第二節(jié) 抗代謝藥物 245
一、嘧啶類抗代謝藥物 246
二、嘌呤類抗代謝藥物 249
三、葉酸類抗代謝藥物 250
第三節(jié) 抗腫瘤抗生素 251
一、多肽類抗腫瘤抗生素 251
二、多蒽醌類抗腫瘤抗生素 252
第四節(jié) 抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物 254
一、喜樹堿類 254
二、長春堿類 255
三、紫杉醇類 257
第五節(jié) 激酶抑制劑類抗腫瘤藥物 258
第十四章 抗病毒藥物 261
第一節(jié) 抗非逆轉錄病毒藥 261
一、抑制病毒復制初始時期(吸附、穿入)的藥物 261
二、干擾病毒核酸復制的藥物 262
第二節(jié) 抗逆轉錄病毒藥 264
一、核苷類抗逆轉錄病毒藥物 264
二、非核苷類逆轉錄酶抑制劑 266
三、HIV蛋白酶抑制劑 267
四、其他 268
第十五章 激素類藥物 270
第一節(jié) 甾體激素認知 270
第二節(jié) 腎上腺皮質激素類藥 271
一、糖皮質激素類藥物的結構修飾 272
二、典型藥物 274
三、構效關系 277
第三節(jié) 性激素類藥 277
一、雄激素類藥物 277
二、雌激素類藥物 279
三、孕激素類藥物 281
第四節(jié) 胰島素及口服降血糖藥 283
一、胰島素 283
二、口服降糖藥 284
第五節(jié) 氫化可的松琥珀酸鈉的合成 285
第十六章 維生素 288
第一節(jié) 脂溶性維生素 288
一、維生素A 288
二、維生素D 290
三、維生素E 292
四、維生素K 295
第二節(jié) 水溶性維生素 295
一、B 族維生素 296
二、維生素C 299
參考文獻 302