本書整理了作者多年來在紫杉醇綠色提取及高效遞送系統(tǒng)領域的研究工作，詳盡地闡述了相關技術的研究內容及成果，共4篇。第一篇概述了紫杉醇來源、藥理特性及制備工藝。第二篇介紹了紫杉醇綠色提取技術，研究了超高壓提取工藝，以及超高壓輔助膠束溶液提取純化紫杉醇的工藝，探究了超高壓輔助膠束溶液提取紫杉醇的機理。第三篇和第四篇分別介紹了口服型紫杉醇遞送體系構建、注射型腫瘤靶向紫杉醇遞送體系構建，探究了納米藥物的安全性、生物相容性及腫瘤治療藥效性，為實現(xiàn)紅豆杉資源的開發(fā)與應用一體化提供技術支撐。
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目錄
第一篇 紫杉醇來源、藥理特性及制備工藝概述
第1章 緒論 3
1.1 紅豆杉的起源 3
1.2 紅豆杉生物學特性 3
1.2.1 生長特性 3
1.2.2 生態(tài)適應性 4
1.3 東北紅豆杉概況 4
1.3.1 植物學研究 4
1.3.2 資源分布 5
1.3.3 資源價值 5
1.4 紅豆杉化學成分研究 5
1.4.1 紫杉烷類化合物 5
1.4.2 黃酮類化合物 6
1.4.3 多糖類化合物 7
1.4.4 揮發(fā)油 7
1.5 紫杉醇研究概況 7
1.5.1 紫杉醇理化性質 8
1.5.2 紫杉醇合成途徑 8
1.5.3 紫杉醇抗腫瘤作用機制 8
1.5.4 紫杉醇臨床應用 8
1.6 紫杉醇的藥理作用 9
1.6.1 抗腫瘤作用 9
1.6.2 抗菌抗病毒作用 10
1.6.3 抗氧化抗輻射作用 10
1.6.4 降血糖作用 10
第2章 現(xiàn)有提取工藝研究 11
2.1 現(xiàn)有綠色提取工藝研究進展 11
2.1.1 超聲波提取技術及應用 11
2.1.2 微波輔助提取技術及應用 13
2.1.3 超臨界流體萃取技術及應用 14
2.1.4 酶法提取技術及應用 16
2.1.5 半仿生提取法及應用 17
2.1.6 超高冷等靜壓法及應用 18
2.2 紫杉醇提取工藝研究 19
2.2.1 溶劑萃取法 19
2.2.2 固相萃取法 19
2.2.3 超臨界萃取法 20
2.2.4 膜分離法 20
2.2.5 超聲提取法 20
第3章 改善紫杉醇水溶性技術研究 22
3.1 紫杉醇注射制劑研究 22
3.1.1 紫杉醇結構修飾 22
3.1.2 紫杉醇納米制劑 23
3.1.3 紫杉醇環(huán)糊精包合技術 23
3.1.4 紫杉醇膠束劑型 24
3.2 紫杉醇口服制劑研究 25
3.2.1 合成水溶性前藥 25
3.2.2 固體分散體 25
3.2.3 納米制劑 25
3.2.4 抑制P- 糖蛋白表達 26
第二篇.紫杉醇綠色提取技術
第4章 超高壓提取工藝研究 29
4.1 工藝方法的建立 29
4.1.1 紫杉醇的標準曲線 29
4.1.2 紫杉醇含量的測定 30
4.1.3 超高壓提取工藝方法 30
4.1.4 溶劑種類對紫杉醇提取率的影響 31
4.1.5 紫杉醇提取工藝參數(shù)的確定 32
4.1.6 紫杉醇提取率的響應面分析及優(yōu)化 39
4.1.7 驗證最優(yōu)提取條件 44
4.2 不同壓力對原料結構的影響 45
4.3 紫杉醇的純化 46
第5章 超高壓輔助膠束溶液提取純化紫杉醇的工藝研究 49
5.1 紫杉醇HPLC測定方法的建立 49
5.1.1 色譜條件 49
5.1.2 紫杉醇標準曲線的制備 50
5.1.3 樣品溶液的配制 51
5.1.4 檢測限和定量限 51
5.1.5 精密度 51
5.1.6 重復性 52
5.1.7 穩(wěn)定性 52
5.1.8 加樣回收率 53
5.2 超高壓輔助表面活性劑提取紫杉醇的工藝研究 53
5.2.1 天然表面活性劑的選擇 53
5.2.2 提取工藝的單因素優(yōu)化 54
5.2.3 提取工藝的響應面優(yōu)化 59
5.2.4 不同方法提取東北紅豆杉枝葉中紫杉醇 66
5.3 紫杉醇的分離與純化工藝研究 67
5.3.1 紫杉醇的富集 67
5.3.2 柱層析分離紫杉醇 69
5.3.3 重結晶法純化紫杉醇 74
5.3.4 紫杉醇的鑒定 77
第6章 超高壓輔助膠束溶液提取紫杉醇的機理初探 80
6.1 高壓對紅豆杉葉片的作用 81
6.1.1 植物細胞基本結構分析 81
6.1.2 超高壓提取過程中細胞顯微結構的變化 81
6.1.3 水浸處理前后物料表征 82
6.1.4 不同溶劑高壓提取后物料表征 83
6.1.5 不同提取壓力提取后物料表征 84
6.2 超高壓對紅豆杉葉片中纖維素、半纖維素、木質素含量的影響 86
6.2.1 紅豆杉葉片中纖維素含量的測定 86
6.2.2 紅豆杉葉片中半纖維素含量的測定 87
6.2.3 紅豆杉葉片中木質素含量的測定 87
第三篇 口服型紫杉醇遞送體系構建
第7章 多孔淀粉基紫杉醇口服給藥體系的制備 93
7.1 多孔淀粉負載紫杉醇工藝研究 93
7.1.1 多孔淀粉直接吸附紫杉醇及工藝參數(shù)選擇 93
7.1.2 多孔淀粉吸附紫杉醇納米粒 96
7.1.3 載藥量及包封率的測定 97
7.2 多孔淀粉負載紫杉醇口服給藥體系理化表征 97
7.2.1 形貌觀察 97
7.2.2 比表面積測定 100
7.2.3 表面化學結構測定 100
7.2.4 結晶度測試 101
7.2.5 溶劑殘留 103
第8章 多孔淀粉基紫杉醇口服給藥體系的體外評價 105
8.1 體外飽和溶解度 105
8.2 體外釋放 106
8.2.1 人工胃腸液的配制 106
8.2.2 體外釋放結果 106
8.3 體外消化穩(wěn)定性 109
8.3.1 菌種的培養(yǎng) 109
8.3.2 人工體液的配制 110
8.3.3 體外消化模擬 110
第9章 多孔淀粉基紫杉醇口服給藥體系的藥代動力學研究 113
9.1 生物利用度測定 113
9.2 組織分布測定 116
第10章 紫杉醇多孔淀粉載藥體系對Lewis肺癌細胞及腫瘤的抑制作用 128
10.1 體外腫瘤細胞抑制效果評價 128
10.1.1 細胞培養(yǎng)條件 128
10.1.2 MTT法測定LLC細胞體外抑制率 129
10.2 體內實體瘤抑制效果評價 130
10.2.1 荷瘤鼠模型的建立 130
10.2.2 體內實體瘤抑制效率 130
10.2.3 治療后荷瘤鼠體重變化 131
10.2.4 治療后腫瘤體積變化 131
10.2.5 治療后腫瘤重量變化 132
第四篇 注射型腫瘤靶向紫杉醇遞送體系構建
第11章 RGD-PDA-PHBV-PTX-NPs的制備、表征、安全性和釋放特性評價 141
11.1 PHBV-PTX納米粒的制備 142
11.1.1 PHBV-PTX納米粒制備工藝優(yōu)化 143
11.1.2 響應面試驗設計與優(yōu)化 146
11.1.3 均質壓力與均質次數(shù)單因素優(yōu)化 152
11.2 PDA制備載有紫杉醇的納米粒涂層 154
11.3 RGD與PDA-PHBV-PTX納米粒的綴合 154
11.4 RGD定量檢測分析 154
11.5 納米粒的形貌和載藥量分析 155
11.6 功能化納米粒的固態(tài)研究 158
11.6.1 FTIR檢測 158
11.6.2 XRD檢測 159
11.6.3 TG檢測 160
11.6.4 DSC檢測 160
11.7 納米粒穩(wěn)定性及溶血性考察 161
11.8 體外釋放動力學研究 163
第12章 RGD-PDA-PHBV-PTX-NPs的靶向抗腫瘤功能評價 166
12.1 基于TCGA數(shù)據(jù)庫的肝癌 / 癌旁組織整合素編碼基因表達譜分析 167
12.2 載體對LO2細胞的毒性作用 169
12.3 體外細胞毒性試驗 170
12.4 體外細胞攝取行為考察 172
12.5 異位移植瘤模型的建立 174
12.6 小鼠體內NIRF成像 175
12.7 體內抗腫瘤作用 177
12.8 體內安全性評價 179
參考文獻 182
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