中間體衍生化法與新農(nóng)藥創(chuàng)制
定 價(jià)：168 元
- 作者：劉長令、關(guān)愛瑩、謝勇 著
- 出版時(shí)間：2020/1/1
- ISBN：9787122347985
- 出 版 社：化學(xué)工業(yè)出版社
- 中圖法分類：TQ450.6
- 頁碼：404
- 紙張：
- 版次：01
- 開本：16開
本書在系統(tǒng)總結(jié)作者研究團(tuán)隊(duì)長期從事新農(nóng)藥創(chuàng)制研究實(shí)踐與成果的基礎(chǔ)上，緊緊圍繞首創(chuàng)的新農(nóng)藥創(chuàng)新研究方法——中間體衍生化方法，詳細(xì)闡述了其在我國新農(nóng)藥創(chuàng)制中的內(nèi)涵、意義及其應(yīng)用，具體介紹了包括替換法、衍生法及直接合成法在新農(nóng)藥創(chuàng)制中應(yīng)用實(shí)例，具有極高的學(xué)術(shù)價(jià)值與極強(qiáng)的理論指導(dǎo)意義。
本書適合廣大從事新農(nóng)藥創(chuàng)制以及相關(guān)精細(xì)化學(xué)品如新醫(yī)藥、新材料等的創(chuàng)新研究的人員閱讀，也可供農(nóng)藥學(xué)、植物保護(hù)、有機(jī)化學(xué)、精細(xì)化工、應(yīng)用化學(xué)、環(huán)境化學(xué)和農(nóng)業(yè)科學(xué)專業(yè)師生參考。
劉長令，中化國際（控股）股份有限公司首席科學(xué)家，沈陽化工研究員總工程師，教授級(jí)高工，博導(dǎo)，國家農(nóng)藥創(chuàng)制中心（北方）重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室主任。2007年入選新世紀(jì)百千萬人才工程guojia級(jí)人選，2009年獲全國“杰出專業(yè)技術(shù)人才”稱號(hào)和建國60周年中國農(nóng)藥行業(yè)突出貢獻(xiàn)獎(jiǎng)，2001年國務(wù)院政府特殊津貼獲得者，2005年獲 “全國化工youxiu科技工作者”稱號(hào)，2003年獲遼寧省勞動(dòng)模范稱號(hào)， 2004年獲第八屆中國青年科技獎(jiǎng)；2002年度國家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)，第七屆中國發(fā)明專利獎(jiǎng)金獎(jiǎng)及2008年獲中國農(nóng)藥科技創(chuàng)新獎(jiǎng)。連續(xù)兩屆進(jìn)入工程院院士第二輪有效候選。
一直領(lǐng)導(dǎo)并致力于我國新農(nóng)藥創(chuàng)制工作，在農(nóng)藥的創(chuàng)制各過程，農(nóng)藥品種的開發(fā)、專利、市場與登記等取得了很大的成績，發(fā)明了多個(gè)具有國內(nèi)外發(fā)明專利授權(quán)的農(nóng)藥品種如氟嗎啉、唑菌酯、丁香菌酯、嘧螨酯、雙苯菌胺，其中氟嗎啉為我國第1個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的大噸位品種，獲得了巨大的經(jīng)濟(jì)與社會(huì)效益。申請國內(nèi)外發(fā)明專利130件，獲授權(quán)42件，發(fā)表論文200余篇。先后獲聘國際農(nóng)藥巨頭拜耳、先正達(dá)等客座研究員。
1農(nóng)藥的使用與研發(fā)現(xiàn)狀/001
1.1農(nóng)藥的使用現(xiàn)狀/001
1.1.1農(nóng)藥在國民經(jīng)濟(jì)發(fā)展中的作用/001
1.1.2國內(nèi)外農(nóng)藥的使用現(xiàn)狀/002
1.2農(nóng)藥的研發(fā)現(xiàn)狀/010
1.2.1國外農(nóng)藥研發(fā)的現(xiàn)狀及特點(diǎn)/010
1.2.2我國農(nóng)藥研發(fā)的現(xiàn)狀及特點(diǎn)/018
1.2.3農(nóng)藥發(fā)展的戰(zhàn)略及趨勢/022
參考文獻(xiàn)/025
2新農(nóng)藥創(chuàng)制的途徑和方法/027
2.1新農(nóng)藥創(chuàng)制的程序/027
2.2新農(nóng)藥創(chuàng)制各階段特點(diǎn)/029
2.2.1先導(dǎo)研究階段/031
2.2.2高活性化合物的深入篩選階段/031
2.2.3候選創(chuàng)制品種的研究開發(fā)階段/032
2.2.4創(chuàng)制品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā)階段/032
2.3先導(dǎo)研究階段的途徑和方法/032
2.3.1先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)/033
2.3.2先導(dǎo)化合物的優(yōu)化/047
參考文獻(xiàn)/062
3中間體衍生化法/065
3.1內(nèi)涵和意義/066
3.2替換法/072
3.2.1取代酰胺類殺菌劑的創(chuàng)制/072
3.2.2雙酰肼類殺蟲劑的創(chuàng)制/078
3.2.3磺酰脲類除草劑的創(chuàng)制/081
3.2.4芳氧苯氧丙酸類除草劑的創(chuàng)制/085
3.2.5殺蟲劑啶蟲隆和啶蜱脲的創(chuàng)制/086
3.2.6殺菌劑氟吡菌胺的創(chuàng)制/087
3.3衍生法/087
3.3.1稻瘟酰胺的創(chuàng)制/087
3.3.2嗎啉類殺菌劑的創(chuàng)制/088
3.3.3嘧啶類殺菌劑的創(chuàng)制/088
3.3.4丁硫克百威的創(chuàng)制/089
3.3.5苯基吡唑類殺蟲劑pyriprole的創(chuàng)制/089
3.3.6二苯醚系列除草劑的創(chuàng)制/089
3.3.7嘧啶肟草醚的創(chuàng)制/091
3.3.8芳氧苯氧基丙酰胺類除草劑的創(chuàng)制/091
3.3.9雙唑草酮的創(chuàng)制/092
3.4直接合成法/092
3.4.1嘧螨醚、氟嘧菌胺和嘧蟲胺的創(chuàng)制/093
3.4.2惡霉靈的創(chuàng)制/094
3.4.3氟啶蟲酰胺的創(chuàng)制/095
3.4.4唑嘧菌胺的創(chuàng)制/095
3.4.5氟硫草定的創(chuàng)制/095
3.4.6解草唑的創(chuàng)制/096
3.4.7殺雄啉的創(chuàng)制/097
3.4.8karetazan的創(chuàng)制/098
3.5替換法和衍生法結(jié)合/098
3.5.1三唑并嘧啶類除草劑的創(chuàng)制/098
3.5.2吡啶類和嘧啶類除草劑的創(chuàng)制/099
3.5.3磺酰脲類除草劑的創(chuàng)制/100
3.5.4苯唑氟草酮和三唑磺草酮的創(chuàng)制/101
3.5.5環(huán)吡氟草酮的創(chuàng)制/101
3.5.6氟醚菌酰胺的創(chuàng)制/102
3.6中間體衍生化法的形成與研究成果概述/103
參考文獻(xiàn)/105
4替換法及應(yīng)用/112
4.1甲氧基丙烯酸酯類殺菌殺螨劑的創(chuàng)制 /112
4.1.1創(chuàng)制背景/112
4.1.2丁香菌酯的創(chuàng)制/119
4.1.3唑菌酯的創(chuàng)制/147
4.1.4唑胺菌酯的創(chuàng)制/162
4.1.5嘧螨胺的創(chuàng)制/176
4.1.6SYP-3759的創(chuàng)制/187
4.2二苯胺類殺菌殺螨劑的創(chuàng)制/196
4.2.1創(chuàng)制過程/197
4.2.2合成方法/203
4.2.3生物活性/205
4.2.4專利情況/207
4.32-氨基嘧啶類化合物的創(chuàng)制/207
4.3.1創(chuàng)制過程/208
4.3.2合成方法/212
4.3.3SYP-13503的合成/214
4.3.4生物活性/215
4.3.5專利情況/216
4.4胡椒醛衍生物的創(chuàng)制/216
4.4.1創(chuàng)制過程/216
4.4.2合成方法/217
4.4.3生物活性/217
4.4.4專利情況/219
4.5SYP-5502的創(chuàng)制/219
4.5.1創(chuàng)制過程/220
4.5.2合成方法/223
4.5.3田間試驗(yàn)/223
4.5.4作用特性/224
4.5.5專利情況/225
4.6氟嗎啉的創(chuàng)制/225
4.6.1創(chuàng)制過程/226
4.6.2工藝研究/227
4.6.3毒性研究/229
4.6.4應(yīng)用研究/229
4.6.5推廣應(yīng)用/232
4.6.6專利情況/235
4.7三唑啉酮類化合物的創(chuàng)制/236
4.7.1創(chuàng)制過程/238
4.7.2合成方法/241
4.7.3田間試驗(yàn)/244
4.7.4專利情況/244
4.8SYP-3077的創(chuàng)制/244
4.8.1創(chuàng)制過程/244
4.8.2合成方法/245
4.8.3生物活性/247
4.9SYP-9069和SYP-2260的創(chuàng)制/247
4.9.1創(chuàng)制過程/247
4.9.2合成方法/248
4.9.3應(yīng)用研究/249
4.9.4專利情況/252
4.10二氯丙烯醚類殺蟲劑的創(chuàng)制/252
4.10.1創(chuàng)制背景/254
4.10.2創(chuàng)制過程/261
4.10.3室內(nèi)活性/268
4.10.4作用特性/269
4.10.5田間試驗(yàn)/270
4.10.6專利情況/271
4.11化合物SYP-3409的創(chuàng)制/271
4.11.1創(chuàng)制過程/271
4.11.2合成方法/275
4.11.3單晶衍射/277
4.11.4生物活性/278
4.11.5專利情況/281
4.12酰基乙腈類殺螨劑的創(chuàng)制/282
4.12.1創(chuàng)制過程/282
4.12.2合成方法/284
4.12.3生物活性/285
4.12.4專利情況/287
4.13噻吩并嘧啶胺類殺菌殺蟲劑的創(chuàng)制/287
4.13.1創(chuàng)制過程/287
4.13.2合成方法/289
4.13.3生物活性/289
4.13.4專利情況/291
4.14噠嗪酮類殺菌殺螨劑的創(chuàng)制/291
4.14.1創(chuàng)制背景/291
4.14.2創(chuàng)制過程/298
4.14.3生物活性/303
4.14.4合成方法/304
4.14.5專利情況/305
4.15三酮類除草劑的創(chuàng)制/306
4.15.1創(chuàng)制過程/310
4.15.2合成方法/311
4.15.3生物活性/312
4.15.4毒性試驗(yàn)/315
4.15.5專利情況/315
4.16異噻唑類化合物的創(chuàng)制/315
4.16.1創(chuàng)制背景/316
4.16.2創(chuàng)制過程/318
4.16.3合成方法/319
4.16.4生物活性/323
4.16.5專利情況/323
4.17聯(lián)芳香基苯磺酰胺類除草劑的創(chuàng)制/323
4.17.1創(chuàng)制背景/323
4.17.2創(chuàng)制過程/328
4.17.3合成路線/332
4.17.4生物活性/332
參考文獻(xiàn)/333
5衍生法及應(yīng)用/342
5.1百菌清衍生物的創(chuàng)制/342
5.1.1創(chuàng)制過程/345
5.1.2合成方法/363
5.1.3生物活性/363
5.1.4毒性試驗(yàn)/366
5.1.5專利情況/368
5.2異唑啉類除草劑SY-1604的創(chuàng)制/368
5.2.1創(chuàng)制背景/369
5.2.2創(chuàng)制過程/372
5.2.3生物活性/375
5.2.4專利情況/379
5.2.5小結(jié)/380
5.3季銨鹽類除草劑的創(chuàng)制/380
5.3.1創(chuàng)制過程/382
5.3.2合成方法/383
5.3.3生物活性/383
5.3.4專利情況/385
參考文獻(xiàn)/385
6直接合成法及應(yīng)用/388
6.1芳基吡啶類殺螨劑的創(chuàng)制背景/388
6.2創(chuàng)制過程/395
6.3合成路線/396
6.4生物活性/398
6.5專利情況/400
參考文獻(xiàn)/400
索引/401
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