前言 
世界新藥發(fā)明的增速，近十年來已經(jīng)放緩。但無須擔(dān)憂的是，人類研制新藥的無窮智慧，以及醫(yī)藥科技所企及的深邃空間。轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)與強(qiáng)調(diào)公開、協(xié)作和合作的藥物創(chuàng)新思想，正在營造高效、多贏的新藥研究氛圍；精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)倡導(dǎo)的個(gè)體化治療理念，也在引領(lǐng)療效更高、不良反應(yīng)更低的新藥研究目標(biāo)。盡管新藥研發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)加劇，全球各大藥企的投入?yún)s持續(xù)高長，由此產(chǎn)生更多的技術(shù)方法，為新藥研發(fā)注入了新的生機(jī)和活力。 
藥物創(chuàng)新愈加關(guān)注尚未滿足的臨床需求。當(dāng)前的環(huán)境惡化和人口老齡化問題，導(dǎo)致重大疾病譜轉(zhuǎn)向腫瘤、慢性病和老年性疾病等領(lǐng)域，新藥研發(fā)重心則隨之轉(zhuǎn)移。即便所謂的“孤兒藥”研發(fā)，也受到了前所未有的廣泛重視�；瘜W(xué)藥物目前仍主導(dǎo)著醫(yī)藥市場，同時(shí)抗體藥物、新型疫苗等針對一些復(fù)雜性疾病顯現(xiàn)出理想療效，預(yù)示著生物藥物包括生物類似藥市場的廣闊前景。 
中國的病例資源、市場規(guī)模等突出的優(yōu)勢，不斷吸引著跨國藥企進(jìn)入并在中國建立新藥研發(fā)中心和生產(chǎn)基地，這就促進(jìn)了全球多元化研發(fā)格局的形成，使中國藥企與國際接軌的各種研發(fā)模式應(yīng)運(yùn)而生。尤其是與世界研究機(jī)構(gòu)合作創(chuàng)新的機(jī)制，無疑成為巨大的推動(dòng)力量，持續(xù)加速我國新藥研發(fā)國際化的進(jìn)程。全球眾多專利藥的密集到期，同樣帶來了諸多的機(jī)遇和挑戰(zhàn)…… 
《新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)》自2012年6月由化學(xué)工業(yè)出版社出版發(fā)行以來，承蒙廣大讀者的熱忱厚愛，且被多所高校的藥學(xué)類專業(yè)選作教材，對著者來說是莫大的鼓勵(lì)和鞭策�；�于上述新藥研究思路和發(fā)展態(tài)勢的深刻變化，以及我國目前的藥品審評審批制度縱深改革，對《新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)》一書作全面的更新、充實(shí)和提高甚為必要�！缎滤幇l(fā)現(xiàn)與開發(fā)》第二版在保持原有體系和特色的基礎(chǔ)上，力求完善新藥研發(fā)國際化戰(zhàn)略背景下的廣泛知識(shí)體系，體現(xiàn)學(xué)科前沿理論和技術(shù)成果。全書分為七章，緊密圍繞新藥的發(fā)現(xiàn)研究、開發(fā)研究兩大主線，詳細(xì)介紹新藥研發(fā)的基本過程、研究內(nèi)容及其技術(shù)方法，深入分析和闡釋先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)（發(fā)現(xiàn)）、生物活性篩選、候選藥物的藥理毒理評價(jià)和工藝質(zhì)量研究、新藥研究的信息利用和新藥注冊管理等重要課題，并對新藥研發(fā)策略與模式、新藥研發(fā)選題等予以前瞻性論述。全書由陳小平統(tǒng)稿、修約。除了版作者外，本版主要編寫人員如下：第1、3、5章，陳小平；第2章，羅再剛、馮承濤；第4章，胡海霞、楊永；第6章，時(shí)軍；第7章，馬鳳余。 
本書編寫參閱了國內(nèi)外的一些書籍、文獻(xiàn)資料，謹(jǐn)向有關(guān)作者表示誠摯的感謝。藥物化學(xué)家王效山教授在編寫過程中給予了熱情指導(dǎo)，并為本書作了意味深長的序言，在此致以崇高的敬意。由于新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)綜合性、實(shí)踐性強(qiáng)，涉及學(xué)科信息量大，編者對其把握等尚存在不足之處，期盼廣大讀者和專家不吝指正。 


陳小平 
2016年7月于安徽理工大學(xué) 




版前言 
制藥業(yè)追求的佳境便是新藥發(fā)明層出不窮。21世紀(jì)，新藥發(fā)展步入了一個(gè)嶄新的時(shí)代，新藥的誕生已轉(zhuǎn)向由基因研究到藥物創(chuàng)制的模式。有理由相信，在不遠(yuǎn)的未來或?qū)⒂楷F(xiàn)出人們渴望的眾多新藥，攻克目前尚未從根本上解決的重大疑難疾病，給人類帶來極大的益處。當(dāng)然，如今的新藥研制，更多地依靠生命科學(xué)等新興科技領(lǐng)域日新月異的有力支撐，而且，“更安全，更有效，更經(jīng)濟(jì)，更快速”的現(xiàn)代藥品監(jiān)管理念，也使新藥研制面臨著巨大的挑戰(zhàn)和風(fēng)險(xiǎn)。 
新藥研究系指新藥從實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)到上市應(yīng)用的整個(gè)過程，包括新藥發(fā)現(xiàn)研究和新藥開發(fā)研究兩大階段。新藥發(fā)現(xiàn)研究即構(gòu)建新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為創(chuàng)制新藥的關(guān)鍵階段與起始點(diǎn)；新藥開發(fā)研究則驗(yàn)證候選藥物安全、有效且質(zhì)量穩(wěn)定可控。新藥的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)是一項(xiàng)多學(xué)科交叉滲透、多領(lǐng)域相互協(xié)作的技術(shù)密集型系統(tǒng)工程；新藥的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)又是一項(xiàng)特殊的科學(xué)研究，除了要考慮新藥的商品化屬性以外，其研究過程要求科學(xué)規(guī)范，研究試驗(yàn)及程序必須符合相關(guān)法規(guī)和倫理道德。針對新藥研究工作綜合性、實(shí)踐性強(qiáng)，涉及學(xué)科知識(shí)面廣，信息量大并且求新求精的特點(diǎn)，本書力求詳略得當(dāng)?shù)卣�合新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)所涉及的各學(xué)科專業(yè)知識(shí)，并注重結(jié)合國家新政法規(guī)建設(shè)，著眼于構(gòu)建與時(shí)俱進(jìn)的知識(shí)新體系。 
全書共分為七章。第1章概論，通過新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)總體面貌的介紹，對新藥及其研究過程、新藥研究的基本方法、新藥研究的利益和風(fēng)險(xiǎn)、新藥發(fā)展的策略及方向等簡要評述；第2章新藥的發(fā)現(xiàn)研究，著重介紹新藥設(shè)計(jì)的基本原理、先導(dǎo)化合物的篩選及優(yōu)化、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)等內(nèi)容；第3章新藥的開發(fā)研究，對新藥的臨床前研究和臨床試驗(yàn)的內(nèi)容、方法、程序等詳細(xì)闡述，并對GLP、GCP加以詮釋；第4章新藥的工藝與質(zhì)量研究，對新藥開發(fā)研究過程中所涉及的工藝與質(zhì)量研究的基本要求、技術(shù)方法及試驗(yàn)設(shè)計(jì)等，進(jìn)行了具體論述；第5章新藥研究的選題，重點(diǎn)分析新藥選題的思路與方法、創(chuàng)新模式與技術(shù)進(jìn)展、十二五規(guī)劃與我國新藥研究；第6章新藥研究的信息利用，介紹了新藥研究過程中常用的藥學(xué)資源及數(shù)據(jù)庫，以及新藥信息的整理與利用；第7章新藥的注冊管理，對新藥注冊的新法規(guī)、新藥注冊及其分類、新藥知識(shí)產(chǎn)權(quán)等深入解讀。 
由于新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)的理論體系與技術(shù)方法博大精深，加之編者的學(xué)術(shù)水平所限，本書難免存在疏漏之處，懇望專家和廣大讀者不吝指正。在本書的編寫過程中，得到了化學(xué)工業(yè)出版社的大力指導(dǎo)和幫助。國藥集團(tuán)國瑞藥業(yè)有限公司提供了豐富的新藥開發(fā)資料。夏倫祝教授在百忙之中審定全稿，提出了寶貴的修改意見。安徽理工大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院何杰教授、陳明功教授、李廣學(xué)教授、張曉梅教授，安徽中醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院彭代銀教授、戴敏教授，安徽省中醫(yī)院高家榮主任藥師等給予了熱情鼓勵(lì)和支持。在此一并致謝。 


編者 
2012年1月于安徽理工大學(xué)
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