中藥的療效或毒性取決于其所含的化學成分。中藥化學成分進入生物體后，會經過一個非常復雜的體內過程（吸收、分布、代謝、排泄），并在此過程中發(fā)揮療效或產生毒性。中藥代謝化學系綜合應用中醫(yī)藥學、中藥化學、有機化學、分析化學、藥物化學、生物化學、藥理學、結構生物學等學科的理論、方法和技術，旨在從時間及空間尺度定性、定量地揭示中藥藥效物質的顯效形式的體內變化規(guī)律，研究和闡明中藥（復方）提取物、有效部位和毒效成分的體內過程，特別是其體內代謝方式和代謝產物，分析和探討中藥（復方）的體內藥效物質基礎及其量變和質變規(guī)律，保證臨床用藥安全、有效和合理。中藥成分的體內生物轉化和代謝研究作為中醫(yī)藥現(xiàn)代化研究的切入點之一，改變了傳統(tǒng)的分離、篩選中藥有效成分的研究模式，為中藥藥效物質基礎和作用機制復雜性的闡明提供了關鍵的科學依據(jù)和方法、手段，為中藥現(xiàn)代化研究提供了開拓性的思維和方法。
　　目前有關中藥代謝化學的相關研究方興未艾。眾多研究人員申報并承擔了許多研究課題，取得了令人振奮的科研成果，在各種學術刊物上發(fā)表了大量學術論文。根據(jù)中藥學專業(yè)高級適用人才的培養(yǎng)目標，2001年，北京中醫(yī)藥大學率先在全國中醫(yī)藥院校開設了中藥成分體內代謝與分析課程，作為中藥學專業(yè)（中藥分析方向）本科生的必修課和中藥學專業(yè)碩士研究生的選修課。此次，編者有機會和全國14所院校的教師通力合作，結合各自教學實踐、科研工作的經驗積累和學術成果，并參考大量相關文獻，編寫了本教材，力圖將中藥成分體內代謝與分析領域新的研究方法、技術和已取得的研究成果，予以歸納、總結和分析。我們希望能夠把本教材編寫成一本創(chuàng)新、特色和多學科交叉融合的教材，充分彰顯中藥現(xiàn)代化的創(chuàng)新思維和優(yōu)秀成果，更加凸顯中藥研究傳承與發(fā)展的精神，在培養(yǎng)中藥學高級創(chuàng)新型和適用型人才方面做出貢獻。
　　本教材共分六章，分別介紹了中藥代謝化學的概念、目的與任務、研究內容和發(fā)展概況，中藥代謝化學反應，中藥成分代謝輪廓，中藥代謝化學研究方法，中藥代謝成分分析方法，以及常見中藥成分代謝化學研究實例等內容。在內容選擇和體例編排上，力求突出基礎性、適用性、前沿性、系統(tǒng)性和完整性，為中藥（復方）有效成分的藥代動力學研究、中藥制劑的生物利用度和生物等效性研究、中藥毒性成分的血藥濃度監(jiān)測及安全性評價研究等提供方法和技術支持，為從事中藥開發(fā)研制、分析檢驗，以及開展中藥臨床評價、指導臨床應用等奠定基礎。
　　本教材除供中藥學、藥學各專業(yè)學生使用外，還能夠為從事該領域工作的研究人員提供方法學指導和參考資料。本書的編寫得到了北京中醫(yī)藥大學“中藥化學優(yōu)秀教學團隊”建設項目和北京科學技術出版社的大力支持。需要特別強調的是，在本書的編寫過程中，引用和參考了大量有關中藥成分體內代謝與分析研究領域的專家和學者的文獻。這些專家、學者的專著（教材）、豐碩的研究成果和發(fā)表的大量論文為本教材提供了豐富而寶貴的資料。在此一并致以誠摯的謝意。
　　本教材各章分別由劉斌（第一章）、劉元艷（第二章）、姜艷艷（第三章）、巴寅穎（第四章）、王如峰（第五章）和折改梅（第六章）審定。在此對他們的辛勤付出表示衷心的感謝。
　　由于我們的水平和能力有限，書中定有不足或不當之處，敬請讀者斧正，以便修訂完善。