第一章緒論/1
第一節(jié)藥劑學的性質(zhì)與劑型/1
一、藥劑學的性質(zhì)/1
二、藥劑學的重要性/2
三、藥劑學的任務/3
四、藥劑學的分支學科/4
五、藥物劑型的分類方法/5
六、劑型和制劑的命名/6
第二節(jié)藥物遞送系統(tǒng)/7
一、藥物遞送系統(tǒng)的概念/7
二、藥物遞送系統(tǒng)的分類/8
三、藥物遞送系統(tǒng)展望/9
第三節(jié)藥用輔料/10
一、藥用輔料的定義/10
二、藥用輔料的分類/10
三、藥用輔料的作用/10
四、藥用輔料的發(fā)展狀況/11
第四節(jié)藥品相關法規(guī)/11
一、藥典/11
二、國家藥品標準/13
三、《藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范》/14
四、《藥品臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范》/14
五、《藥品生產(chǎn)質(zhì)量規(guī)范》/15
六、《藥品注冊管理辦法》/16
第五節(jié)藥劑學的發(fā)展簡史/18
第二章藥物的物理化學相互作用/22
第一節(jié)藥物的物理化學相互作用類型/22
一、范德瓦耳斯力/22
二、氫鍵/23
三、電荷轉(zhuǎn)移絡合作用/24
四、離子參與的相互作用/24
五、疏水相互作用/25
第二節(jié)藥物的物理化學作用對藥物性質(zhì)及制劑成型性的影響/25
一、藥物的物理化學作用對藥物性質(zhì)的影響/25
二、藥物的物理化學作用對制劑成型性的影響/26
第三節(jié)藥物與藥包材的相互作用/28
一、藥物與藥包材相互作用的類型/28
二、影響因素和處理方法/29
第四節(jié)藥物與蛋白質(zhì)相互作用/30
一、藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合部位/31
二、藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合常數(shù)和結(jié)合位點/31
三、藥物與蛋白質(zhì)相互作用的機制/32
四、研究藥物與蛋白質(zhì)相互作用的方法/33
五、藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合對藥物作用的影響/33
六、載藥納米粒與蛋白質(zhì)結(jié)合對藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運的影響/34
第三章藥物溶解與溶出及釋放/38
第一節(jié)溶解度與溶液特性/38
一、藥物的溶解度/38
二、溶液的特性/40
第二節(jié)增加藥物溶解度的方法/43
一、增溶、助溶及潛溶/43
二、鹽型和晶型的選擇/45
三、增加藥物溶解度的制劑學方法/45
第三節(jié)溶出度與釋放度/50
一、溶出相關機制和理論/50
二、溶出度與釋放度測定/52
第四章藥物多晶型/55
第一節(jié)藥物晶型結(jié)構(gòu)/55
一、晶體結(jié)構(gòu)/55
二、晶型和晶癖/56
第二節(jié)多晶型/56
一、多晶型的種類/56
二、藥物多晶型的制備方法/57
三、共晶/59
四、多晶型表征技術/59
第三節(jié)藥物多晶型對制劑的影響/62
一、藥物多晶型對藥物的理化性質(zhì)的影響/62
二、藥物多晶型對生物利用度的影響/63
三、藥物多晶型對生產(chǎn)過程的影響/63
四、生產(chǎn)過程對藥物多晶型的影響/64
第四節(jié)藥品晶型研究及質(zhì)量控制指導原則/64
第五章表面活性劑/67
第一節(jié)表面現(xiàn)象與表面張力/67
一、液體鋪展/67
二、潤濕/68
三、吸附/68
第二節(jié)表面活性劑概述/69
一、定義和特點/69
二、種類/70
三、性質(zhì)/74
四、應用/78
第六章微粒分散體系/82
第一節(jié)概述/82
一、基本概念/82
二、基本特點/82
三、應用與意義/83
第二節(jié)微粒分散體系的物理化學性質(zhì)/83
一、粒徑大小/83
二、動力學性質(zhì)/84
三、光學性質(zhì)/86
四、電學性質(zhì)/86
第三節(jié)微粒分散體系物理穩(wěn)定性基礎
知識/89
一、溶膠穩(wěn)定性理論/89
二、空間穩(wěn)定理論/93
三、空缺穩(wěn)定理論/93
第七章流變學基礎/95
第一節(jié)概述/95
一、變形與流動/95
二、剪切應力和剪切速率/96
三、黏彈性/96
第二節(jié)流體的基本性質(zhì)/97
一、牛頓流體/97
二、非牛頓流體/98
第三節(jié)流變性測定法/99
一、黏度的測定/100
二、稠度的測定/102
第四節(jié)流變學在藥劑學中的應用/102
一、藥物制劑的流變性質(zhì)/102
二、藥物制劑的流變性質(zhì)對不同制劑
制備方法的影響/104
三、藥物制劑的流變性質(zhì)對生產(chǎn)工藝的
影響/105
四、心理流變學/106
第八章藥物制劑設計/108
第一節(jié)創(chuàng)新藥物研發(fā)中的制劑設計/108
第二節(jié)制劑設計基礎/109
一、制劑設計的目的/109
二、制劑設計的基本原則/110
三、給藥途徑和劑型的確定/111
四、影響制劑設計的其他因素/115
五、質(zhì)量源于設計/115
第三節(jié)藥物制劑處方前研究/116
一、資料收集和文獻查閱/117
二、藥物理化性質(zhì)測定/117
三、原料藥的固態(tài)性質(zhì)/119
四、藥物穩(wěn)定性和輔料配伍研究/121
五、處方前生物藥劑學研究/123
第四節(jié)藥物制劑處方和工藝設計及優(yōu)化/124
一、藥物制劑處方設計/124
二、優(yōu)化法/127
第九章液體制劑的單元操作/129
第一節(jié)制藥用水的制備/129
一、概述/129
二、制藥用水的制備/130
第二節(jié)液體過濾/132
一、概述/132
二、過濾的機制及影響因素/132
三、過濾器及過濾裝置/133
四、過濾方式/134
第三節(jié)滅菌與無菌操作/134
一、概述/134
二、物理滅菌法/135
三、化學滅菌法/136
四、無菌操作法/137
五、滅菌的驗證/138
六、無菌檢查法/139
第四節(jié)醫(yī)藥潔凈廠房空氣凈化/139
一、概述/139
二、潔凈室空氣凈化的標準/139
三、空氣凈化技術/140
四、潔凈室的設計/141
第十章液體制劑/144
第一節(jié)概述/144
一、液體制劑的特點和質(zhì)量要求/144
二、液體制劑的分類/144
第二節(jié)液體制劑的輔料/145
一、液體制劑常用溶劑/145
二、液體制劑常用附加劑/146
第三節(jié)低分子溶液劑/149
一、溶液劑/149
二、芳香水劑/149
三、糖漿劑/150
四、醑劑/150
五、酊劑/150
第四節(jié)高分子溶液劑/151
一、概述/151
二、高分子溶液的性質(zhì)/151
三、高分子溶液的制備/151
第五節(jié)溶膠劑/152
一、溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)/152
二、溶膠劑的制備/153
第六節(jié)混懸劑/153
一、概述/153
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性/153
三、混懸劑的穩(wěn)定劑/154
四、混懸劑的制備/154
五、混懸劑的質(zhì)量評價/155
第七節(jié)乳劑/156
一、概述/156
二、乳劑的形成理論/157
三、乳化劑/157
四、乳劑的穩(wěn)定性/158
五、乳劑的處方設計/158
六、乳劑的制備/159
七、乳劑的質(zhì)量評價/161
第八節(jié)其他液體制劑/161
第九節(jié)液體制劑的包裝與貯存/162
第十一章注射劑/164
第一節(jié)概述/164
一、注射劑的概念與分類/164
二、注射劑的給藥途徑/165
三、注射劑的特點/166
四、注射劑的質(zhì)量要求/166
第二節(jié)注射劑的處方組成/167
一、原料藥/167
二、溶劑/167
三、附加劑/168
第三節(jié)注射劑的制備/169
一、制備工藝/169
二、水處理/170
三、容器與處理/170
四、藥液的配制/173
五、過濾及灌封/174
六、滅菌與檢漏/175
七、印字或貼簽與包裝/175
第四節(jié)注射劑的質(zhì)量控制/176
第五節(jié)注射劑實例/177
一、溶液型注射液/177
二、混懸型注射劑/178
三、乳狀液型注射劑/179
第六節(jié)大容量注射液/180
一、概述/180
二、制備/182
三、質(zhì)量評價/186
四、常見問題及解決方法/186
五、實例/188
第七節(jié)注射用無菌粉末/191
一、概述/191
二、注射用無菌分裝制品/191
三、注射用冷凍干燥制品/192
四、實例/195
第八節(jié)注射劑無菌工藝驗證/195
一、注射劑的無菌保證工藝/195
二、滅菌（無菌）生產(chǎn)工藝驗證/197
第十二章粉體學基礎/201
第一節(jié)概述/201
第二節(jié)粉體的基本性質(zhì)/202
一、粒徑及粒徑分布/202
二、粒子形態(tài)/208
三、粒子的比表面積/209
第三節(jié)粉體的其他性質(zhì)/210
一、粉體的密度/210
二、粉體的空隙率/212
三、粉體的流動性/212
四、粉體的充填性/215
五、粉體的吸濕性/216
六、粉體的潤濕性/217
七、粉體的黏附與內(nèi)聚/218
八、粉體的壓縮性質(zhì)/219
第十三章固體制劑的單元操作/222
第一節(jié)粉碎與分級/222
一、粉碎/222
二、分級/226
第二節(jié)混合/228
一、機制/229
二、影響因素/229
三、混合設備/229
第三節(jié)制粒/231
一、干法制粒及設備/231
二、濕法制粒及設備/232
第四節(jié)干燥/236
一、概述/236
二、物料中水分的性質(zhì)/236
三、影響干燥的因素/236
四、干燥方式與方法/237
第十四章固體制劑/240
第一節(jié)概述/240
一、固體制劑的制備/240
二、固體制劑的溶出/241
三、口服制劑的吸收/241
第二節(jié)散劑/243
一、概述/243
二、散劑的制備/243
三、散劑的質(zhì)量檢查/245
四、散劑的包裝與貯存/245
五、實例/245
第三節(jié)顆粒劑/246
一、概述/246
二、顆粒劑的制備/246
三、顆粒劑的質(zhì)量檢查/247
四、顆粒劑的包裝與貯存/248
五、實例/248
第四節(jié)片劑/248
一、概述/248
二、片劑的分類/249
三、片劑常用的輔料/250
四、片劑的制備/256
五、片劑的包衣/261
六、片劑的質(zhì)量檢查/264
七、片劑的包裝與貯存/265
八、實例/265
第五節(jié)膠囊劑/267
一、概述/267
二、膠囊劑的分類/267
三、膠囊劑的制備/267
四、膠囊劑的質(zhì)量檢查/270
五、膠囊劑的包裝與貯存/271
六、實例/271
第六節(jié)滴丸劑/272
一、概述/272
二、滴丸劑的制備/272
三、滴丸劑的質(zhì)量檢查/273
四、滴丸劑的包裝與貯存/273
五、實例/273
第七節(jié)膜劑/274
一、概述/274
二、成膜材料/274
三、膜劑的制備/275
四、膜劑的質(zhì)量檢查/276
五、膜劑的包裝與貯存/276
六、實例/276
第十五章皮膚給藥制劑/278
第一節(jié)概述/278
一、定義和分類/278
二、特點/278
第二節(jié)藥物經(jīng)皮吸收/278
一、皮膚的結(jié)構(gòu)及藥物經(jīng)皮吸收途徑/278
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素/280
三、藥物經(jīng)皮吸收的促進方法/281
第三節(jié)軟膏劑、乳膏劑、糊劑/283
一、概述/283
二、軟膏劑/283
三、乳膏劑/287
四、糊劑/291
五、質(zhì)量檢查/291
第四節(jié)凝膠劑/291
一、概述/291
二、水性凝膠基質(zhì)/292
三、制備/293
四、質(zhì)量檢查/293
第五節(jié)涂膜劑/293
一、概述/293
二、處方組成/293
三、制備工藝/294
四、質(zhì)量檢查/294
第六節(jié)貼膏劑/294
一、凝膠貼膏/294
二、橡膠貼膏/296
第七節(jié)貼劑/298
一、選擇藥物的原則/298
二、貼劑的種類/299
三、貼劑的輔助材料/299
四、貼劑的生產(chǎn)工藝/300
五、貼劑的質(zhì)量控制/302
第十六章黏膜給藥制劑/306
第一節(jié)肺黏膜給藥制劑/306
一、肺部生理結(jié)構(gòu)/306
二、藥物肺部吸收機制及特點/307
三、影響藥物肺部沉積的因素/308
四、影響藥物肺部吸收的因素/308
五、氣霧劑/309
六、噴霧劑/315
七、粉霧劑/316
八、吸入液體制劑/320
九、可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑/320
第二節(jié)直腸黏膜給藥制劑/320
一、直腸的生理結(jié)構(gòu)及藥物吸收途徑/320
二、影響藥物直腸吸收的因素/321
三、栓劑/321
第三節(jié)眼黏膜給藥制劑/325
一、眼部生理結(jié)構(gòu)/325
二、藥物眼部吸收途徑及特點/326
三、影響藥物眼部吸收的因素/326
四、常用的眼用制劑/327
第四節(jié)口腔黏膜給藥制劑/330
一、口腔黏膜生理結(jié)構(gòu)/330
二、藥物口腔黏膜吸收途徑及特點/331
三、影響藥物口腔黏膜吸收的因素/332
四、口腔黏膜常用劑型/333
五、口腔黏膜遞藥制劑的質(zhì)量評價/333
第五節(jié)鼻黏膜給藥制劑/334
一、鼻腔的生理結(jié)構(gòu)及藥物吸收途徑/334
二、藥物鼻腔吸收特點/335
三、影響藥物鼻腔吸收的因素/335
四、常用鼻腔給藥劑型及質(zhì)量要求/336
五、鼻用制劑的質(zhì)量評價/336
第六節(jié)陰道黏膜給藥制劑/337
一、陰道的生理結(jié)構(gòu)及吸收途徑/337
二、影響藥物陰道黏膜吸收的因素/338
三、常用陰道給藥劑型/338
四、陰道黏膜遞藥制劑的質(zhì)量評價/338
第十七章緩控釋制劑/341
第一節(jié)概述/341
第二節(jié)口服緩控釋制劑/342
一、緩控釋原理/342
二、緩控釋制劑的設計/347
三、緩控釋制劑簡介/350
四、質(zhì)量評價/355
第三節(jié)口服擇時與定位制劑/357
一、概述/357
二、擇時與定位釋放原理/358
三、擇時與定位遞送制劑簡介/359
第四節(jié)注射用緩控釋制劑/362
一、微囊與微球/362
二、植入劑/370
第十八章靶向制劑/374
第一節(jié)概述/374
一、靶向制劑的發(fā)展歷程/374
二、靶向制劑的分類/375
第二節(jié)被動靶向遞藥原理/376
一、循環(huán)系統(tǒng)生理因素/376
二、微粒自身性質(zhì)/378
三、隱形化原理/378
第三節(jié)主動靶向制劑/379
一、抗體介導的主動靶向制劑/379
二、受體介導的主動靶向制劑/379
第四節(jié)物理化學靶向制劑/380
一、磁靶向制劑/380
二、pH敏感靶向制劑/380
三、熱敏靶向制劑/380
四、栓塞靶向制劑/381
第五節(jié)納微米尺寸靶向制劑/381
一、納米粒/381
二、脂質(zhì)體/384
第六節(jié)靶向制劑的評價/390
一、體內(nèi)分布/390
二、評價指標/390
第七節(jié)活體成像技術簡介/390
一、可見光成像/391
二、核素成像/391
三、磁共振成像/391
四、超聲成像/391
五、CT成像/391
第十九章生物技術藥物制劑/393
第一節(jié)緒論/393
一、生物技術藥物/393
二、生物技術藥物開發(fā)的近況及挑戰(zhàn)/393
第二節(jié)蛋白多肽類藥物/394
一、蛋白多肽類藥物的生產(chǎn)/394
二、蛋白多肽類藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)/395
三、蛋白多肽類藥物的穩(wěn)定性/395
四、蛋白多肽類藥物制劑及其穩(wěn)定化方法/400
五、蛋白多肽類藥物的遞送/404
第三節(jié)寡核苷酸及基因類藥物制劑/406
一、寡核苷酸及基因類藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)/406
二、寡核苷酸及基因類藥物的遞送載體設計/407
第四節(jié)疫苗制劑/408
一、疫苗的分類/409
二、疫苗的遞送/409
第五節(jié)細胞治療和組織工程/410
一、干細胞治療/410
二、人工皮膚/411
第二十章現(xiàn)代中藥制劑/413
第一節(jié)概述/413
一、中藥制劑的概念/413
二、中藥制劑的特點/413
三、中藥制劑的基本理論/414
四、中藥制劑的改良與創(chuàng)新/414
第二節(jié)中藥制劑的單元操作/414
一、中藥粉碎、篩分和混合/414
二、浸提/415
三、分離與精制/420
四、濃縮與干燥/421
第三節(jié)常用中藥制劑/423
一、合劑/423
二、煎膏劑/423
三、酒劑與酊劑/424
四、丸劑/425
五、錠劑/427
六、中藥片劑/427
七、中藥膠囊劑/428
八、中藥注射劑/429
九、其他中藥成方制劑/430
第四節(jié)中藥制劑的質(zhì)量控制/431
一、中藥材的質(zhì)量控制/431
二、制備工藝的質(zhì)量控制/431
三、中藥制劑質(zhì)量控制的特點和要點/432
第二十一章藥物制劑的穩(wěn)定性/434
第一節(jié)概述/434
第二節(jié)藥物的化學降解途徑及影響因素和
穩(wěn)定化方法/434
一、藥物穩(wěn)定性的化學動力學基礎/434
二、藥物的化學降解途徑/436
三、影響因素及穩(wěn)定化方法/439
第三節(jié)藥物與制劑的物理穩(wěn)定性/444
一、藥物的物理穩(wěn)定性及穩(wěn)定化方法/444
二、藥物制劑的物理穩(wěn)定性及穩(wěn)定化方法/445
第四節(jié)原料藥物與制劑穩(wěn)定性實驗方法/445
一、穩(wěn)定性研究設計的考慮要素/445
二、穩(wěn)定性研究的實驗方法/447
三、穩(wěn)定性研究結(jié)果的評價/450
第二十二章藥品包裝/452
第一節(jié)概述/452
一、藥品包裝材料的概念/452
二、藥品包裝的分類/452
三、藥品包裝的作用/453
四、藥品包裝材料的生產(chǎn)和應用要求/453
第二節(jié)藥品包裝材料的類型及包裝設計/454
一、藥品包裝材料的分類/454
二、常用的藥品包裝材料/454
三、藥品包裝設計/459
第三節(jié)藥品包裝材料相關法規(guī)/461
一、藥包材標準/461
二、藥包材與藥物的相容性/463
第四節(jié)制劑包裝設計/464
一、固體制劑/464
二、半固體制劑/464
三、液體制劑/465
四、單劑量包裝/465
五、兒童安全包裝/465
六、老年人易開包裝/466
七、防篡改包裝/466
中文索引/468
英文索引/483