20世紀(jì)90年代末，分子靶向抗腫瘤藥物在腫瘤臨床治療中首獲成功，開(kāi)辟了腫瘤藥物治療的新時(shí)代。不同于傳統(tǒng)細(xì)胞毒性藥物選擇性差、毒副作用強(qiáng)的特點(diǎn)，分子靶向藥物特異作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤微環(huán)境中異常活化的關(guān)鍵信號(hào)分子，通過(guò)阻斷腫瘤或相關(guān)細(xì)胞賴以生存的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，抑制腫瘤的生長(zhǎng)與轉(zhuǎn)移。迄今為止，已有一大批分子靶向藥物相繼上市，標(biāo)志著針對(duì)腫瘤本質(zhì)特征的抗腫瘤理念的成功實(shí)踐，也為當(dāng)下備受關(guān)注的腫瘤精準(zhǔn)治療奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
抗腫瘤靶向藥物叢書(shū)涵蓋了以下五個(gè)治療靶點(diǎn)：蛋白酶體抑制劑、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑、間變性淋巴瘤激酶抑制劑、組蛋白去乙�；�酶抑制劑以及Smoothened蛋白抑制劑。
上述每個(gè)靶點(diǎn)將作為抗腫瘤靶向藥物叢書(shū)的一個(gè)分冊(cè)內(nèi)容呈現(xiàn)給讀者。
蛋白酶體抑制劑的開(kāi)發(fā)是治療多發(fā)性骨髓瘤的重大突破；血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）被稱為餓死腫瘤的靶點(diǎn)，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑通過(guò)抑制腫瘤新生血管生成，切斷腫瘤的營(yíng)養(yǎng)供給，抑制腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移，率先上市的VEGF受體抑制劑貝伐珠單抗在2015年的銷售額高達(dá)70億美元；變異性淋巴瘤激酶抑制劑是近年熱門(mén)的個(gè)體化治療靶點(diǎn)，其一代和二代抑制劑在非小細(xì)胞肺癌臨床治療中的表現(xiàn)均令人矚目；組蛋白去乙酰化酶抑制劑標(biāo)志著靶向腫瘤表觀遺傳調(diào)控的抗腫瘤藥物的率先成功，2014年以來(lái)已有３種藥物上市，其中包括中國(guó)自主研發(fā)的重量級(jí)創(chuàng)新藥西達(dá)苯胺；Hedgehog信號(hào)通路的Smoothened蛋白抑制劑被批準(zhǔn)用于治療基底細(xì)胞瘤。
上述分冊(cè)中的所有資料均來(lái)自美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（ＦＤＡ）、歐洲藥品管理局（ＥＭＡ）或日本藥品和醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（ＰＭＤＡ）網(wǎng)站，以及原研發(fā)公司提供的資料和數(shù)據(jù)。書(shū)中對(duì)上述靶點(diǎn)的差異性、獨(dú)特性以及相關(guān)上市藥物數(shù)據(jù)進(jìn)行了梳理。每個(gè)靶點(diǎn)分冊(cè)涵蓋了該靶點(diǎn)２０１７年以前已上市的小分子化合藥。每個(gè)藥物涵蓋的藥物臨床前至臨床的關(guān)鍵數(shù)據(jù)，不僅包括藥物的基本信息（批準(zhǔn)信息、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、銷量、給藥劑量等）、專利、合成路線以及臨床前藥理、藥代試驗(yàn)和數(shù)據(jù)，還包含臨床藥效和安全性關(guān)鍵數(shù)據(jù)。
在抗腫瘤靶向藥物叢書(shū)的整個(gè)編寫(xiě)過(guò)程中，始終遵循科學(xué)性、前沿性、整體性和實(shí)用性的撰寫(xiě)原則。不僅可作為初、中級(jí)科研工作者了解、學(xué)習(xí)相關(guān)知識(shí)的實(shí)用性教科書(shū)，也可通過(guò)靶點(diǎn)、作用機(jī)制、合成路線、模型、試驗(yàn)等的對(duì)比，對(duì)科研工作者開(kāi)發(fā)同靶點(diǎn)新的小分子化學(xué)實(shí)體具有十分重要的啟發(fā)、借鑒意義。