本書是全國高等醫(yī)藥院校藥學(xué)類專業(yè)第五輪規(guī)劃教材之一，在教材的內(nèi)容安排上盡量考慮藥物化學(xué)與生物學(xué)、臨床應(yīng)用等緊密結(jié)合。在本教材中注重介紹各類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程，藥物的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、變化規(guī)律，及主要合成路線，兼顧介紹新藥的設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程，以及新藥研究過程中所使用的方法、原理。本教材為書網(wǎng)融合教材，即紙質(zhì)教材有機(jī)融合電子教材、教學(xué)配套資源（PPT、微課、視頻、圖片等）、題庫系統(tǒng)、數(shù)字化教學(xué)服務(wù)（在線教學(xué)、在線作業(yè)、在線考試），使教學(xué)資源更加多樣化、立體化。本書可作為高等學(xué)校藥學(xué)類等相關(guān)專業(yè)的教材。